片頭痛治療薬ラスミディタン FDAへ承認申請提出予定

頭痛は、ありふれた症状のひとつであり、多くの人が悩まされています。痛みの起こり方によりいくつかの種類に分類されますが、そのなかで、片頭痛は日常生活にも支障がでることから、効果的な薬の開発がもとめられています。

片頭痛の症状

頭痛持ちの方の大半は、原因となる他の疾患がなく、繰り返し起こる慢性頭痛に分類されるといわれています。慢性頭痛は、症状の特徴によりさらに、片頭痛、緊張型頭痛、群発頭痛に分けられます。

そのなかで、片頭痛は、片側あるいは両側のこめかみから目の周辺にかけて脈打つようにズキンズキンと痛むのが特徴です。患者さんにより異なりますが、月に数回、発作的に症状が発現し、症状は4~72時間程度続きます。吐き気や嘔吐、光や音に過敏になるなどの症状をともなうこともあります。また、片頭痛の直前には、目の前がチカチカする、視野が欠けるなどの前兆や疲労感やむくみなどの予兆を感じる方もいます。

片頭痛が起こる原因については、いまだ不明なことも多くありますが、血管を中心に考え、血管が拡張することにより片頭痛が起こるという血管説や、神経細胞の活動性変化が一次的な要因となると考える神経説、三叉神経の刺激により血管拡張や神経原性炎症が起こり、頭痛が発現すると考える三叉神経血管説がいわれています。

症状が発現すると、痛みにより動くことが困難となったり、寝込んでしまったりと日常生活に支障をきたすこともあり、症状がひどい場合には、医師に相談し、適切な治療を行うことが大切となります。


写真はイメージです。 photo by photoAC

治療法

片頭痛の治療は、薬物療法が基本となります。

頭痛発作が起きたときになるべく早く症状を抑える急性期治療が中心となりますが、発作の回数が多い場合や日常生活への影響が強い場合には、発作を起こりにくくする予防療法も合わせて行われます。

急性期治療では、NSAIDsやアセトアミノフェン、トリプタン製剤、エルゴタミン製剤などが用いられます。特に、トリプタン製剤は、片頭痛の原因として考えられている血管や三叉神経に作用することから、片頭痛に有効な薬として、中等度以上の片頭痛発作で第一選択薬となっています。

トリプタン製剤は、おもに脳血管収縮作用を期待され開発された薬です。セトロニン(5-HT)1B/1D受容体を刺激し、5HT-1Bを介した脳血管の収縮、三叉神経終末の5-HT1Dを介した血管拡張性神経ペプチドの放出抑制、脳幹の三叉神経核の5-HT1B,1D,1Fを介した疼痛伝導を抑制する作用があります。

トリプタン製剤は、他の薬に比べて片頭痛に対する効果が高く、多くの方に症状の改善がみられています。

開発が進められている新しい薬

しかし、中には十分な効果が得られない患者さんや、心血管疾患、コントロール不良の高血圧などの合併症からトリプタン製剤の使用に注意を要する患者さんもおり、新しい治療薬の開発が望まれていました。

そこで、現在開発がすすめられているのが、5-HT1F作動薬のラスミディタンです。

5-HT1F受容体は、脳幹三叉神経核および神経節に存在し、神経細胞に対して抑制的な作用をしめすことが知られています。ラスミディタンは、5-HT1F受容体に選択的に作用することにより、神経の活動性を抑制し、急性期症状を改善すると考えられています。また、5-HT1F受容体は脳血管には発現していないため、血管収縮作用をともなわず、心血管疾患やコントロール不良の高血圧を合併する患者さんにも安全に使用できることが期待されています。

イーライリリーがプレスリリースで公表しているSPARTAN 試験の結果によると、初回投与後から2時間後に頭痛が消失した割合は、プラセボ群で21.3%であったのに対し、ラスミディタン50mg投与群では28.6%、100mg投与群では31.4%、200mg投与群では38.8%と有意な増加がみられました。また、投与2時間後に音または光過敏、悪心が消失した割合をみても、プラセボ群では33.5%であったのに対し、ラスミディタン50mg群では40.8%、100mg群では44.2%、200mg群では48.7%と有意差がみられました。有害事象は、浮動性めまい、錯覚感、疲労、悪心が多く報告されています。

このことから、ラスミディタンの有効性、安全性がしめされ、この結果をもとに、イーライリリーではFDAに新薬承認申請を提出する予定となっています。


写真はイメージです。 photo by photoAC

今回の発表から、ラスミディタンが、片頭痛治療薬の新しい選択肢となる可能性がしめされました。トリプタン製剤が無効だった患者さんや、心疾患などの合併症をもつ患者さんへの効果も期待されており、今後、より多くの片頭痛患者さんの症状改善に寄与することが望まれています。

 

 

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